국내 골격근이완제 시장의 리딩 품목은 단연 에페리손(eperisone) 제제다.

유비스트 데이터 기준 올해 상반기 전체 골격근이완제(정제) 처방액은 199억 4338만원으로, 이중 에페리손 염산염이 147억 1419만원으로 전체 처방액의 약 74%를 차지했다.

에페리손 염산염 중에선 명문제약의 '에페신'이 시장을 선도했다. 제품별 매출액을 살펴보면 명문제약의 '에페신'이 17억 7746만원으로 가장 높았으며 ▲노바티스 실다루드 8억 1633만원 ▲초당약품 뮤렉스 8억 430만원 ▲SK케미칼 엑소닌 7억 495만원 ▲한미약품 엑소페린 6억 9768만원 등의 순이었다.

그런데 50mg 정제형으로 골격근이완제 시장을 이끌던 에페리손 염산염 제제가 지난 6월부터 75mg 서방정이라는 새로운 제형과 용량을 들고 시장에 도전장을 내밀었다.

대원제약의 네렉손을 비롯해 ▲아주약품 엑손 ▲SK케미칼 엑소닌 ▲제일약품 에페리날 등이 대표적이다.

이유는 하나. 환자의 복용편의성을 높임으로써 유효용량에 대한 복약순응도를 높이기 위해서다.

명문제약도 'More than Eperisone'을 외치며 '에페신SR'을 출시했다.

서방정 제제인 에페신SR의 가장 큰 특징은 기존 속방정과 동등한 효과를 보이면서 복약순응도를 대폭 개선했다는 점이다.

기존 에페리손 속방정 제제는 1일 3회 50mg을 복용해야 했기 때문에 환자들의 복약순응도가 낮았다는 것이 의료진들의 생각이다.

한림의대 동탄성심병원 근골격센터 송시영 교수는 "에페리손 제제는 대표적인 근이완제이지만 1일 3회라는 용법용량과 주로 함께 처방되는 NSAIDs와의 용법차이로 인해 환자의 복약순응도는 많이 떨어져 있다"며 "생물학적 반감기가 1시간~4시간 30분정도로, 1일 3회 투여하기 때문에 복용 횟수가 많아 약효 유지가 어려웠다"고 말했다.

반면 서방정인 에페신SR은 1일 2회 75mg 복용이기 때문에 유효용량을 맞추기에 용이해졌다.

명문제약 관계자는 "에페신SR은 1일 2회 복용만으로 1일 3회 복용하던 속방정과 동등한 효과를 나나태 복약편의성을 향상시켰다"며 "특히 NSAIDs와 용법이 유사해 복약순응도가 높다"고 설명했다.

에페신SR이 1일 2회 복용만으로 속방정과 동등한 효과를 나타내는데는 특허받은 이중방출패턴이 있었기에 가능했다.

에페신SR은 이중방출패턴을 통해 위장관 상부에서의 방출량을 증대시켜 초기 혈중농도 도달시간을 속방정과 유사하게 하는 한편, 남은 양은 장관을 통과해 서서히 방출돼 약물의 흡수가 지속될 수 있도록 했다. 즉, 속방정과 서방정의 장점을 결합한 제형인 셈이다.

실제로 지난해 3월부터 7월까지 국내 급성요통환자 230명을 대상으로 실시한 임상시험 결과, 에페신SR 투여군과 에페리손염산염 속방정 투여군 간 근육이완효과가 동등한 것으로 나타났다.

명문제약 관계자는 "에페리손은 운동신경에 직접 작용해 활동전위를 과분극시켜 신경전도를 감소시키며 근방추의 민감도를 떨어뜨려 근긴장을 완화시킨다"며 "통증 발현시 생성되는 중추성 신경 전달 신경펩타이드인 Substance P에 대한 길항작용과 척수반사 억제 작용으로 통증반사를 차단해 진통효과를 나타낸다. Ca2+ 길항작용과 교감신경 흥분 억제작용으로 혈관을 확장하고 근혈류 장애를 개선시켜 근경축 상태로의 진행을 차단하는 것이 특징"이라고 설명했다.

특히, 바클로펜에 비해 관절과 상지 움직임 개선 효과가 우수함을 입증했다. 특히 만성요통환자에게 사용했을 때 효과가 높은 것으로 나타났으며 티자니딘에 비해 높은 안전성을 보였다.

안전성도 기존 속방정과 유의미한 차이를 보이지 않았다.

에페신SR군과 에페리손염산염 속방정 군에서 임상약과의 인과관계와 상관없이 발현된 것으로 조사된 모든 이상반응 발현율을 분석한 결과, 에페신SR군은 5.26%, 에페리손염산염 속방정군은 4.84%로 조사돼 통계적으로 유의하지 않음을 입증했다.

또한, 임상약 또는 대조약과 인과관계를 배제할 수 없는 이상약물반응 발현율을 분석한 결과에서도 에페신SR군은 1.75%, 에페리손염산염 속방정군은 0.81%로, 이상약물반응 발현율 차이가 유의하지 않은 것으로 나타났다.

한림의대 동탄성심병원 정형외과 송시영 교수는 "일반정과 비교했을 때 에페신 SR의 장점은 급성 요통 환자에게 근이완 효과가 충분하고 1일 2회만으로 1일 3회 복용과 효과가 동등하다는 점이다"며 "또한 허가사항 내 부작용으로 안전하게 투여가 가능하다. 전체 근이완제의 70%이상 처방되는 안전한 Eperisone 제제의 장점만을 가지며, 단점을 보완한 서방정 제제"라고 말했다.

한편, 에페리손 서방정은 출시 이후 가파른 처방 성장세를 보이고 있다.

출시 첫달인 6월 한달간 에페리손 서방정이 올린 처방액은 1억여 원에 불과했다.

제품별로는 명문제약의 에페신SR이 3954만 2619원으로 가장 처방액이 많았으며, 대원제약 네렉손 3449만 1302원, 아주약품 엑손 1420만 6334원, SK케미칼 엑소닌 876만 8231원, 제일약품 에페리날 345만 3934원 등의 순이었다.

그러나 지난 7월 에페리손 서방정의 전체 처방액은 1억 9928만 5565만원으로, 전달 1억 46만 2420원에 비해 2배 가까이 증가했다.

명문제약의 '에페신SR'이 7166만 1589원으로 가장 높은 처방액을 기록했으며, 대원제약 네렉손 5866만 7165원, 아주약품 엑손 2824만 6045원, SK케미칼 엑소닌 2486만 6477만원, 제일약품 에페리날 1584만 4290원 등의 순이었다.