속쓰림 등 부작용이 빈번한 비스테로이드 항염증제(NSAIDs)의 부작용을 해결하기 위한 방안으로 복합제 개발이 시도되고 있다.
장기 처방 안전성 임상 결과를 보유한 NSAIDs 성분이 드물 정도로 성분 기전상 위장관계 부작용이 한계로 지적되는 만큼 복합성분으로 단점을 극복하겠다는 전략이다.
23일 동국제약은 식품의약품안전처로 비스테로이드 항염증제와 위점막 보호 성분 복합제 개발과 관련한 임상 1상을 승인받았다.
동국제약 관계자는 "비스테로이드성 소염진통제 아세클로페낙과 위점막 보호제인 폴라프레징크를 섞은 복합제 개발에 착수했다"며 "NSAIDs 성분의 위장관계 부작용이 빈번해 이를 해결하려는 시도의 일환이다"고 설명했다.
아세클로페낙 성분은 류마티스관절염, 강직척추염, 골관절염(퇴행관절염) 및 견갑상완골의 관절주위염, 치통 등으로 인한 통증 완화에 사용된다.
문제는 아세클로페낙을 포함한 비스테로이드성 소염진통제는 위 또는 장관의 출혈, 궤양 및 천공을 포함한 중대한 위장관계 이상반응의 위험을 증가시킬 수 있다는 점. 이런 이상반응은 류마티스관절염 등 약물 장기 투여가 필요한 환자의 처방을 저해하는 요소로 부각된다.
실제로 녹십자 신바로의 경우 임상4상을 통해 24주간의 장기복용에 관한 유의미한 데이터를, 대원제약 펠루비는 아세클로페낙과의 임상4상을 통해 얼굴 부종과 소화 불량(GI Trouble)이 낮다는 레퍼런스를 주요 장점으로 내세울 정도로 NSAIDs 계열의 위장관계 부작용은 필연적이다.
동국제약 관계자는 "NSAIDs 성분 특성상 위장관계 부작용이 수반되기 때문에 이를 타 성분 개발이나 제형 등으로 단점을 극복하는 것은 한계가 있다"며 "이에 위점막 보호 성분 추가 등 복합제가 해답이 될 수 있다"고 설명했다.
폴라프레징크 성분은 위궤양과 급성위염, 만성위염의 급성악화기에 사용된다. 속쓰림 이슈를 가진 NSAIDs 성분의 단점을 상쇄하기 위한 용도다.
한편 아세클로페낙 성분의 효능을 증대하기 위한 복합제 개발도 추진된다.
최근 네비팜은 아세클로페낙과 에페리손을 복합한 복합제를 개발하고 있다. 근 이완제로 사용되는 에페리손을 섞어 통증으로 인한 근육의 긴장을 완화하려는 목적이다.
제약사 관계자는 "NSAIDs는 하루 세 번 복용해야 하는 속방정에서 하루 한번 복용하는 서방정으로 제형 개선이 이뤄졌다"며 "약의 생명 주기를 보면 제형 개선을 거쳐 약의 부작용이나 효능 개선으로 이어지기 때문에 단일제 위주인 NSAIDs 계열의 복합제 개발 움직임은 자연스러운 수순이다"고 밝혔다.
NSAIDs와 에페리손 복합제 개발을 시도했던 타 제약사 관계자는 "수년간 개발을 시도했지만 성공하지 못했다"며 "구성 조합은 시너지를 낼 것으로 보이지만 이를 실제로 제품화할 수 있냐는 다른 문제"라고 덧붙였다.
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