급성 편두통 시장에 '칼시토닌유전자 관련 펩타이드(CGRP)' 표적 항체약품이 먹는 정제로도 시장 진입을 준비하고 있어 주목된다.
최근 3상임상에서 개선효과를 입증한 저분자량 CGRP 표적약인 '리메제판트(Rimegepant)'의 경우, 선발 품목과 달리 정제(tablet) 제형으로 유효성과 안전성을 입증했기 때문이다.
경구 CGRP 표적약 리메제판트의 3상임상 결과가 국제 학술지인 '란셋(LANCET)' 7월13일자 온라인판에 게재됐다(2019DOI:https://doi.org/10.1016/S0140-6736(19)31606-X).
이에 따르면, 급성 편두통에서 리메제판트 75mg 정제 용량은 유효성을 비롯한 안전성과 내약성에 주요 평가지표를 달성했다.
바이오헤븐(Biohaven Pharmaceuticals)가 진행한 이번 임상을 보면 이중맹검 방식의 다기관 3상임상으로 18세 이상의 최소 1년간 질환을 경험한 성인 편두통 환자들이 등록됐다. 2018년 2월27일부터 8월28일까지 진행된 임상에 미국내 69개 의료기관 총 1811명의 환자가 모집된 것.
임상시험에서 중등도 이상의 통증 발작을 보이는 급성 편두통 환자에 75mg 경구제형의 리메제판트와 위약을 비교했다.
주요 평가변수는, 첫 투약 2시간 이후 통증 관해와 증상 관해 정도였다. 안전성 분석에서는 연구에 사용된 용량에서의 이상반응을 평가했다.
그 결과, 첫 용량 투여후 리메제판트는 위약과 비교해 통증 관해에 우월성을 보였다. 리메제판트 치료군에 통증 관해는 21%로 위약군 11%와는 10%의 유의한 차이를 나타냈다.
또한 증상 관해 정도를 평가하는 보더솜 증상(bothersome symptom) 관해에서도 리메제판트 치료군 35%로 위약군 27%와는 유의한 차이가 확인됐다.
안전성과 관련해 치료기간 심각한 이상반응을 보인 환자는 없었다. 대부분의 이상반응은 구역(nausea)과 요로감염 등이 위약군보다 유의하게 높았다.
이외 각 치료군 중 1명의 환자에서는 아미노기전이효소(transaminase)의 수치가 평균 상한치의 3배 이상 상승하는 소견을 보였다. 다만 이로인해 치료를 중단하거나 혈중 빌리루빈 수치가 2배 이상 증가하는 사례는 나타나지 않았다.
논문을 통해 "급성 편두통에서 리메제판트 75mg 단일 용량은 경구제형으로 위약보다 유효성에 유의한 결과지를 보였다"며 "안전성 측면에서도 위약과 비슷한 수준의 이상반응으로 어떠한 이슈도 없었다"고 정리했다.
한편 이번 리메제판트의 결과는 글로벌 임상등록사이트인 'ClinicalTrials.gov'에 임상번호 NCT03461757로 등록됐다.
현재 주요 글로벌 허가당국의 시판허가 문턱을 넘어선 CGRP 표적 항체약물은, 암젠과 노바티스가 공동 개발한 '에이모빅(에레뉴맙)'이 작년 5월 첫 미국FDA 허가관문을 넘은데 이어 테바의 '아조비(프레마네주맙)'와 릴리 '엠갈리티(갈카네주맙)'가 9월말 시판허가를 받은 상황이다.
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