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소발디·비리어드 보유 길리어드 "이제는 NASH"

원종혁
발행날짜: 2016-11-05 05:00:45

전문개발사 '님버스' 인수…ACC 억제제부터 FXR까지 최강 라인업

간염약 블록버스터가 즐비한 길리어드 사이언스. 다음 타깃으로 치료 옵션이 제한된 '비알코올성 지방간염(NASH)' 시장을 겨냥했다.

1200억 매출의 B형간염약 '비리어드(성분명 테노포비르)'부터 차세대 C형간염약 '소발디(성분명 소포스부비르)', 복합제 '하보니(성분명 레디파스비르/소포스부비르)'까지.

손 댄 시장마다 소위 대박을 터뜨린 길리어드가, NASH 치료제 시장을 예의주시하는 움직임이 최근 포착되고 있기 때문이다.

1조 가치 ACC 억제제 'GS-0976'

이러한 움직임은 지난 4월, 길리어드가 NASH 실험약물을 개발 중인 '님버스 테라퓨틱스(Nimbus Therapeutics)'의 자회사 님버스 아폴로(Nimbus Apollo)를 인수하면서 본격화됐다.

인수에 투입된 비용 12억 달러 중 계약 성사금으로 4억 달러, 임상개발 단계에 따른 성과금조로 2억 달러를 추가 지급하기로 최종 합의한 것.

길리어드에 따르면, "길리어드와 님버스의 거래가 종료된 지난 5월부터 지방산합성과정에 관여하는 알로스테릭(allosteric) ACC(acetyl-CoA carboxylase) 억제제 관련 총 4건의 임상에 착수했다"고 밝혔다.

님버스 인수를 통해 보강한 NASH 파이프라인은 실험물질 'GS-0976'이었다.

4건의 임상에서는 비만 환자를 대상으로 ACC 억제제 GS-0976의 약력학적인 측면을 평가 중에 있으며, 또 다른 1상임상의 중간단계에선 정상 성인과 간기능장애를 동반한 환자에서 GS-0976의 약동학적인 결과를 따져보는 것으로 알려졌다.

이외 진행 중인 2상임상 2건 가운데, 125명의 NASH 환자를 대상으로 위약과 GS-0976을 비교해 안전성과 유효성 평가가 진행 중이다.

'세론설티브'부터 'FXR' 작용제, '심투주맙'까지

더욱이 2상임상으로 세포자멸(apoptosis) 신호조절 키나아제-1 억제제인 '세론설티브(selonsertib, 실험약물명 GS-4997)'를 오픈라벨 방식으로 평가하는 임상도 착수했다.

길리어드는 "지난 달 공개된 오프라벨 2상임상에선, NASH 환자를 대상으로 GS-4997의 항섬유화 효과를 확인했다"면서 "이제 규제당국과 3상임상 진행에 대한 준비사항을 논의 중에 있다"고 설명했다.

여기엔 GS-4997 개발에 계속 집중하는 한편, 또 다른 NASH 포트폴리오인 LOL2(lysyl oxidase-like-2)항체 주사제인 '심투주맙(simtuzumab)'도 평가 대상으로 이름을 올렸다.

세부적인 임상데이터는 공개되지 않았지만, 해당 임상에선 중등도 이상의 간섬유화가 진행된 72명의 NASH 환자에게 경구용 세론설티브18mg 혹은 6mg을 하루 한 번 단독요법으로 사용하거나 심투주맙과 병용으로 썼을 때, 또는 심투주맙을 단독요법으로 24주간 사용한 경우를 평가한 것으로 알려졌다.

한편 진행 예정인 확장연구엔 'GS-0976'을 비롯해 NASH 치료 대안 중 하나로 꼽히는 '파네소이드 X 수용체(FXR)' 작용제인 GS-9674가 포함됐다.

GS-9674의 경우 작년 길리어드가 '페넥스 파마슈티컬스(Phenex Pharmaceuticals)'를 인수하면서 얻은 NASH 치료제다.