미국 암학회 AACR(American Association for Cancer Research)를 시작으로 국내 제약사의 유망 파이프라인의 임상 결과가 속속 공개되고 있다.

하반기까지 기술 수출 유망주들의 임상 결과가 줄줄이 발표되는 만큼 임상 결과를 통한 옥석 가리기가 본격화될 전망이다.

지난 14일부터 18일까지 미국 시카고에서 개최된 AACR를 통해 다양한 제약사들이 자사 암 치료제 관련 파이프라인 최신 연구 동향과 주요 임상시험 결과 발표를 발표했다.

국내 제약사는 한미약품과 보령제약, 녹십자, 일동제약, 신라젠 등 20여개 기업이 포스터 발표에 참여했고 주로 전임상과 초기 임상 시험 결과 발표에 집중했다.

한미약품은 신규 개발에 착수한 차세대 표적 항암신약 후보물질 3종 ▲급성 골수성 백혈병 치료제(HM43239) ▲간암 치료제(HM81422) ▲소세포폐암 치료제(HM97211)를 공개했다.

차세대 급성 골수성 백혈병 치료제로 개발 중인 HM43239는 AML을 유발하는 FLT3(FMS-like tyrosine kinase 3) 돌연변이를 억제하면서도 기존 FLT3 저해제의 약물 내성을 극복한 후보물질이다.

종양 유도 동물모델(MV-4-11)에서 종양 크기는 200mm³에서 시작, 26일까지 800mm³로 커진 반면 HM43239 6mg/kg, HM43239 10mg/kg 투여군은 12일 째부터 종양 100mm³ 이하로 유지됐다.

종양 유도 동물모델(MOLM-13)에서 종양 크기는 15일까지 최대 6000mm³까지 커진 반면 HM43239 30mg/kg 투여군에선 8일부터 0에 가까운 수치로 종양 억제가 일어났다.

또 다른 후보물질 HM97211은 현재 표적 치료제가 없는 소세포폐암(SCLC, Small cell lung cancer)을 치료할 수 있는 항암신약으로, 한미약품은 HM97211의 전임상 연구에서 소세포폐암 항암효과 및 이에 대한 약력학 반응과 연관성을 보이는 바이오마커를 규명했다.

HM81422의 간세포암 세포주에 대한 세포 안팎의 작용기전 및 항암 효과를 확인한 전임상 결과도 발표됐다.

HM81422는 FGFR4 억제제로 FGFR4에 대한 생화학적 퍼텐셜(Biochemical Potency(IC50, nM)) 값이 36으로 FGFR1의 1263, FGFR2의 3270 수치 대비 FGFR4에 대한 선택성이 높았다.

종양 유도 동물모델(Hep3B)에서 HM81422 100mg/kg 투여군은 투여 15일째부터 200mm³ 종양 크기를 0 수치에 가깝게 억제시켰다.

한편 이수앱지스는 ErbB3 타겟의 항암 신약 ISU-104에 대한 2종의 전임 상결과를 발표했다.

ISU-104의 연구 결과에 따르면, ErbB3 발현으로 나타나는 두경부암과 유방암 등의 이종이식 동물실험에서 실험쥐에 일주일에 두 번 10mg/kg의 ISU-104를 투약한 결과, 각 암종 모델에서 70% 이상의 종양성장 억제의 결과를 보였다.

종양 유도 동물모델에서 ISU-104은 대장암 표적치료제는 얼비툭스(Erbitux)와 종양 억제 30일 투여기간까지 유사한 효과를 나타냈다.

또 내성에서도 얼비툭스와 병용시 종양 억제 효과가 다시 발현됐다는 점 역시 긍정적이다.

5mg/kg의 얼비툭스를 투약받은 실험군에서 투약 50일 시점에서 해당 약물에 대한 내성으로 인해 종양이 다시 성장했지만 10mg/kg의 ISU-104를 단독으로 투여하거나 병용 투여했을 경우 종양 성장이 멈추거나 다시 감소하는 양상을 보였다.

일동제약도 표적항암제 후보물질 'IDX-1197'과 관련한 내용을 발표했다.

IDX-1197은 종양세포의 DNA 손상을 회복시키는 효소 PARP(Poly ADP-ribose polymerase)의 작용을 억제해 암을 죽이는 표적항암제이다.

일동제약에 따르면, IDX-1197은 동물실험에서 기존 PARP저해제에 비해 더 다양한 종류의 암에 대해 우월한 효과를 나타냈다. 또, 기존 PARP저해제들과 직접 비교한 비임상시험을 통해서도 우수한 항암 효과를 보였다.