대웅제약(대표 전승호)이 이달 19일부터 24일까지 미국 시카고에서 개최되는 미국 류마티스학회(American College Of Rheumatology: 이하 ACR)에서 신약파이프라인 2종에 대한 포스터 발표를 했다고 25일 밝혔다. ACR은 유럽 류마티스학회(EULAR)와 더불어 류마티스 분야에서 최고 권위를 인정받는 학회이다.

대웅제약은 섬유증치료제(PRS 저해제) ‘DWN12088’의 피부, 폐 조직에 대한 전임상 결과와 이중표적 자가면역치료제 ‘DWP213388’에 대한 전임상 결과를 발표했다.

이번에 발표된 ‘DWN12088’의 발표내용은 피부경화증(Scleroderma) 및 특발성 폐섬유증 (Idiopathic Pulmonary Fibrosis)에 대한 세포 및 동물에서의 효능과 표적 단백질의 검증이다. ‘DWN12088’은 PRS단백질이 콜라겐 및 섬유화 유발 인자 생성에 기여하는 것에 착안해 PRS 단백질(Prolyl-tRNA Synthetase) 활성만을 선택적으로 감소시켜 섬유화를 강력하게 억제하는 기전이다.

섬유증이란, 사람의 피부와 장기의 조직이 딱딱해져 제 기능을 발휘할 수 없게 되고 발생부위에 따라 생명을 위협할 수 있는 질병으로 현재까지 세계적으로 효과적인 치료제가 개발되지 않아 혁신 신약 개발이 절실히 요구되는 상황이다. 대웅제약은 First in class로 섬유증치료제를 개발하면서 1차적으로 심장질환을 타겟으로 연구를 진행하여 지난해 美 심장학회에서 전임상결과를 발표한 바 있다.

대웅제약 연구진이 개발중인 자가면역질환 치료제 ‘DWP213388’의 전임상 결과도 최초로 공개되었다.

‘DWP213388’은 자가면역환자에서 과도하게 활성화되어 있는 T세포와 질환유발 요인인 자가항체를 생산하는 B세포 발달에 결정적인 영향을 미치는 효소인 ITK, BTK를 억제하여 효능을 높이고 부작용은 최소화하는 전략으로 이중표적을 선택적으로 저해하는 방식이다.

현재 국내외에서 임상 개발중인 선택적 BTK 저해제와 비교한 결과 2가지 동물모델에서 모두 5배 이상 우수한 효능을 보였고, 뼈 보호 효과도 있다는 연구결과를 이번 ACR에서 발표하였다. 이는 류마티스 관절염 및 다양한 자가면역 질환 환자에게 높은 삶의 질을 제공할 수 있다는 가능성을 확인한 유의미한 발표이다.

자가면역질환은 면역 체계에 이상이 생겨 우리 몸의 면역 세포가 자신의 조직을 구분하지 못하고 스스로 공격해 발생하는 질환으로 류마티스 관절염, 건선, 전신성 홍반성 루프스, 다발성 경화증 등이 이에 속한다. 아직까지 그 원인을 명확하게 밝혀내지 못하고 마땅한 치료제가 없어 안전하고 효능이 우수한 자가면역질환 치료제 개발이 시급하다고 알려져 있다.

박준석 대웅제약 신약연구센터장은 “이번에 소개된 연구성과는 류마티스 질환에 유효한 효과를 기대할 수 있음을 입증한 것으로 향후 글로벌 신약으로 개발하여 관련 질환으로 고통받는 환자들에게 다양한 치료옵션을 제공 할 수 있도록 연구개발에 집중할 것”이라고 말했다.

대웅제약의 ‘DWN12088’과 ‘DWP213388’은 내년에 해외 임상1상 시험에 돌입할 예정이다.