(MedPage Today) 유리지방산수용체(Free Fatty Acid Receptor)를 활성화시키는 새로운 약제가 제2형 당뇨병 환자의 저혈당 위험을 높이지 않은 채 인슐린 분비를 높인다는 무작위 연구결과가 Lancet 온라인 판에 발표됐다.

미국 미시건대학 Charles F. Burant 교수 연구진은 식습관 개선이나 운동, 메트포르민 치료 등으로 증상이 개선되지 않은 제2형 당뇨병 환자 426명을 대상으로 무작위 대조군 임상 연구를 진행했다.

대상군 중 303명은 새로운 계열 약제인 제1형 유리지방산수용체 작용물질 TAK-875을, 61명은 위약을, 나머지는 글리메피라이드(제품명 아마릴)을 투여 받았다.

유리지방산수용체 1형은 췌장의 베타세포 표면에 존재하는 수용체이다.

이 수용체가 활성화되면 인슐린분비가 증가한다. 하지만 다른 당뇨병치료제와는 달리 이러한 작용은 혈중 포도당 수치가 증가해 있을 때에만 효과가 나타난다.

그 결과 12주 뒤 6.2mg에서 200mg까지 다양한 용량의 TAK-875을 복용한 환자 모두에서 혈당 수치가 감소했다.

이는 글리메피라이드 복용군과 유사했다.

그러나 저혈당 발생률은 TAK-875가 2% 수준으로, 위약군과 비슷해 글리메피라이드보다 19% 보다 현저하게 낮은 것으로 나타났다.

미국당뇨병학회 치료목표 기준인 당화혈색소 7% 이하에 도달한 경우는 25mg에서 200mg까지 투여군에서 33%에서 48%의 범위를 보였다.

당부하검사 중의 인슐린분비능을 확인하기 위해 C-펩티드를 측정한 경우에도 25mg, 100mg 및 200mg군에서 유의한 인슐린분비 증가를 기록했다.

연구진은 "약물 부작용도 TAK-875군에서 49%, 위약군 48%, 글리메피라이드 61%였다"면서 "TAK-875이 안전성과 효과성 면에서 모두 뛰어났다"고 설명했다.

영국 버밍햄 애스턴대학 Clifford J. Bailey 교수는 동반된 논평에서 "TAK-875과 같이 인슐린분비를 증가시키는 당뇨병 치료제에서 관건은 효과가 얼마나 오래 지속되느냐이다"라고 말했다.

예를 들어 설포닐유레아와 같이 시간이 감에 따라 환자가 약제에 대한 감수성을 잃어버리게 돼 약물의 효과가 줄어드는 효과가 나오게 될 수 있다.

또한 미국 뉴욕대학 Loren Wissner 교수는 최근 시장에서 퇴출된 아반디아의 예를 들며 "TAK-875도 단기적으로든 장기적으로든 심혈관 위험과의 관련성이 있는지 여부를 밝히는 것도 주요 과제"라고 밝혔다.