메디칼타임즈=허성규 기자동아에스티(대표이사 사장 김민영)의 자회사 뉴로보 파마슈티컬스(NeuroBo Pharmaceuticals)는 MASH치료제로 개발 중인 'DA-1241'의 글로벌 임상 2상 파트1 환자 모집을 완료했다고 2일 밝혔다.뉴로보 파마슈티컬스는 지난해 5월 미국 식품의약국(FDA)으로부터 DA-1241 글로벌 임상 2상 파트1을 승인받았으며, 같은 해 9월 첫 환자 투약을 개시했다.DA-1241 글로벌 임상 2상 파트1은 49명의 MASH 환자를 대상으로 위약군과 DA-1241 50mg군, DA-1241 100mg군으로 나눠 16주간 다기관, 무작위 배정, 이중 눈가림, 위약 대조, 평행 비교 방식으로 DA-1241의 효능과 안전성을 평가한다.또한 뉴로보 파마슈티컬스는 DA-1241의 글로벌 임상 2상 파트2도 진행중이다. 파트2에서는 DA-1241과 시타글립틴(Sitagliptin) 병용 투여의 효능과 안전성을 확인한다.뉴로보 파마슈티컬스는 DA-1241 글로벌 임상 2상 파트1, 파트2를 올해 하반기에 종료할 계획이다.DA-1241은 GPR119 agonist(작용제) 기전의 First-in-Class 신약으로 전임상에서 MASH 치료제 개발 가능성이 확인됐다. DA-1241 투여 후 간경화, 염증, 섬유화, 지질 대사 및 포도당 조절 등의 개선 효과를 확인했다.뉴로보 파마슈티컬스는 미국 보스턴에 위치한 나스닥 상장사로 DA-1241과 DA-1726의 글로벌 개발 및 상업화를 담당하는 동아쏘시오그룹의 글로벌 R&D 전진기지다.GLP-1, Glucagon(글루카곤) 수용체에 이중으로 작용하는 비만치료제 DA-1726은 지난 2월 미국 식품의약국(FDA)로부터 글로벌 임상 1상을 승인받았으며, 올해 2분기 내 임상 1상을 개시할 예정이다.뉴로보 파마슈티컬스 김형헌 대표는 "DA-1241 글로벌 임상 2상 파트1의 환자 모집이 순조롭게 완료되었고 파트2 환자 모집도 조속히 완료하겠다"며 "DA-1241의 글로벌 임상 2상이 속도를 내고 있으며, 올해 하반기 DA-1241 글로벌 임상 2상을 완료해 안전하고 효과적인 MASH 치료제를 만들 수 있도록 최선을 다하겠다"고 말했다.

메디칼타임즈=허성규 기자동아에스티가 2023년 매출액은 전년 대비 4.8% 감소한 6052억원, 영업이익은 전년 대비 17.2% 증가한 358억원을 기록했다고 15일 공시했다.지난해 동아에스티는 ETC 부문이 전년 동기 대비 성장하였지만, 해외사업 부문이 감소하고, 계열사 동아참메드에 진단사업 부문 영업양도로 매출이 감소했다.다만 영업이익은 ETC 부문 매출 원가율 개선 및 판관비 효율화로 증가했다.구체적으로는 ETC(전문의약품) 부문의 2023년 매출은 그로트로핀, 슈가논 등이 성장함에 따라 전년 대비 11.3% 증가했고, 해외사업 부문의 2023년 매출은 다베포에틴알파 및 항결핵제 매출이 증가했지만, 캄보디아 경기침체로 캔박카스 매출이 감소하며 전년 대비 10.7% 감소했다.또한 영업이익은 R&D 비용이 상승하였으나, 그로트로핀 판매량 증가로 인한 ETC 매출 원가율 개선 및 판관비 효율화로 전년 대비 17.2% 증가한 것으로 나타났다.특히 R&D 부문에서는 스텔라라 바이오시밀러 DMB-3115는 23년 6월 유럽 EMA 품목허가를 신청했고, 10월에는 미국 FDA 품목허가 신청을 완료했다.이외에 현재 진행 중인 파이프라인 등을 살펴보면 우선 미국 자회사 뉴로보 파마슈티컬스를 통해 대사이상 관련 지방간염 및 당뇨병 치료제 DA-1241 글로벌 임상 2상 진행중으로, 전임상에서 지방간 및 간 섬유화 개선 효과 확인했다.2024년 1월 글로벌 임상 1상 IND 승인된 비만 치료제 DA-1726은 전임상 결과 Tirzepatide 성분의 비만치료제 대비 유사한 체중감소 효과와 식욕억제 뿐 아니라 기초대사량 증가에 기인한 체중 조절 기전 확인한 상태다.과민성 방광 치료제 DA-8010은 국내 임상 3상 진행 중으로, DA-8010은 방광선택성이 높아 부적용이 적고, 기존 항무스카린제 대비 우수한 효능 확인했다.면역항암제 DA-4505는 지난 2023년 11월 국내 임상 1상 IND 승인 받았으며. DA-4505는 글로벌제약사가 개발 중인 AhR 길항제와 비교 전임상을 통해 개선된 종양 억제 효과를 확인했고, DA-4505와 항 PD-1 면역관문억제제와 병용투여를 통해 증대된 종양 억제 효과 확인한 바 있다.한편 동아에스티는 ADC 전문 기업 앱티스 인수를 통한 차세대 모달리티 신약개발 확대하고 있다.앱티스는 위치 선택적으로 약물을 접합시킬 수 있는 3세대 ADC 링커 기술 앱클릭 개발 중으로, 앱클릭 기반의 위암, 췌장암 타겟인 클라우딘(Claudin)18.2 ADC 후보물질 AT-211 개발 중이다.

메디칼타임즈=허성규 기자동아에스티(대표이사 사장 김민영)의 자회사 뉴로보 파마슈티컬스(NeuroBo Pharmaceuticals)는 'MASH(Metabolic dys-function-associated steatohepatitis, 대사이상 관련 지방간염) 치료제 'DA-1241'의 글로벌 임상 2상 파트 2를 개시했다고 19일 밝혔다.뉴로보 파마슈티컬스는 지난해 5월 미국 식품의약국(FDA)으로부터 DA-1241의 글로벌 임상 2상 파트1을 승인받았으며, 9월 첫 환자 투약을 개시했다. 파트1에서는 DA-1241의 단독 효능과 안전성을 확인할 예정이다.이번 임상 2상 파트2는 DA-1241과 시타글립틴(Sitagliptin) 병용 투여의 효능과 안전성을 확인하기 위해 MASH 환자 37명을 대상으로 16주간 다기관, 무작위 배정, 이중 눈가림, 위약 대조, 평행 비교 방식으로 진행된다.뉴로보 파마슈티컬스는 MASH를 다각도로 치료할 수 있는 치료제를 개발하고자 DA-1241과 다양한 약물의 병용 투여 전임상을 진행해 왔다.DA-1241과 시타글립틴 병용 투여 전임상에서 독성이 없음을 확인하며 안전성을 입증했으며, DA-1241 단독 투여시 보다 항염증 효과가 증가됨을 확인했다.DA-1241은 GPR119 agonist(작용제) 기전의 First-in-Class 신약으로 전임상에서 MASH 치료제 개발 가능성이 확인됐다. DA-1241 투여 후 간경화, 염증, 섬유화, 지질 대사 및 포도당 조절 등의 개선 효과를 확인했다.뉴로보 파마슈티컬스는 DA-1241 글로벌 임상 2상 파트1, 파트2를 2024년 하반기에 종료할 계획이다.뉴로보 파마슈티컬스는 미국 보스턴에 위치한 나스닥 상장사로 DA-1241과 DA-1726의 글로벌 개발 및 상업화를 담당하는 동아쏘시오그룹의 글로벌 R&D 전진기지다.GLP1R/GCGR dual agonist로서 비만 및 MASH 치료제로 개발 중인 DA-1726은 지난해 12월 글로벌 임상 1상 IND를 신청했다.뉴로보 파마슈티컬스 김형헌 대표는 "DA-1241과 시타글립틴의 병용 투여 전임상에서 효과적이고 안전한 MASH 치료제의 가능성을 확인했다"며, "DA-1241 글로벌 임상 2상을 순조롭게 진행해 2024년 하반기 성공적인 임상 데이터를 도출해 내겠다"고 말했다.

메디칼타임즈=문성호 기자 해외 당뇨병약 시장에서 입지를 확보하기 위한 국내 제약사들의 시도가 꾸준히 이뤄지고 있다. 당뇨병 관련 세계 최대 학술행사인 미국당뇨병학회(American Diabetes Association, ADA) 연례 학술대회에 주요 임상 결과를 내놓으면서 국내를 넘어 해외 시장에 도전장을 내밀고 있는 것. 25일부터 29일(현지시간)까지 미국당뇨병학회(ADA 2021) 연례학술대회가 온라인방식으로 개최되고 있다. 올해로 81회차를 맞는 미국당뇨병학회(ADA 2021) 학술대회는 전 세계 코로나 대유행 여파로 인해 오는 지난 25일부터 오는 29일(현지시간)까지 온라인 회의로 진행되고 있다. 이번 ADA 2021에서 가장 주목받는 국내 제약사는 단연 한미약품이다. 한미약품 당뇨병 신약 에페글레나타이드의 상용화 가능성을 가늠할 수 있는 글로벌 3상 결과가 발표됐기 때문이다. 에페글레나타이드는 한미약품이 개발한 GLP-1 계열의 당뇨병 치료제로, 바이오 의약품의 반감기를 늘리는 랩스커버리 기술을 적용, 매일 맞던 주사를 주 1회~월 1회까지 연장했다. ADA 2021 발표된 글로벌 3상(AMPLITUDE-O) 결과에 따르면, 주요 심혈관계 질환(MACE) 발생율 및 신장질환 발생율을 유의미하게 줄인 것으로 나타났다. AMPLITUDE-O 임상 3상은 28개국 344개 지역에서 제2형 당뇨환자 혹은 심혈관 질환 환자 4076명을 대상으로 진행됐으며, 매주 에페글레나타이드 4mg 혹은 6mg 또는 위약이 투여됐다. 그 결과, 제2형 당뇨환자에서 4mg과 6mg 두 용량 단독 투여 시 심혈관 및 신장질환 발생 위험도가 유의미하게 감소했다. 위약 투여군 대비 에페글레나타이드 투여군에서 주요 심혈관계 질환 발생율은 27%, 신장질환 발생율은 32%로 감소하는 것이 확인됐다. 한미약품의 에페글레나타이드 글로벌 3상 임상 발표 직후 권위있는 국제 학술지인 뉴 잉글랜드 저널 오브 메디슨(New England Journal of Medicine, NEJM)은 에페글레나타이드 관련 논문을 게재했다. 영국 글래스고대학교의 나비드 사타(Naveed Sattar) 교수는 "이번 AMPLITUDE-O 임상은 GLP-1 수용체 작용제인 에페글레나타이드가 제 2형 당뇨병을 가진 저위험 및 고위험군 환자에서 혈당(glucose), 혈압 그리고 체중을 낮추는 가운데 주요 심혈관 및 신장질환의 발생률을 안전하게 감소시켰다"고 말했다. 이를 바탕으로 한미약품은 권리 반환 아픔을 겪은 에페글레나타이드가 새로운 기회를 마련할 수 있는 기회가 생겼다고 기대했다. 이와 관련해 에페글레나타이드는 한미약품이 개발해 2015년 사노피에 라이선스 아웃 했지만 다시 권리가 반환돼 현재 한미약품이 권리를 갖고 있다. 이와 함께 이번 ADA 2021에서 식이요법과 운동으로 혈당이 조절되지 않는 제2형 당뇨환자 406명을 대상으로 진행한 에페글레나타이드의 또 다른 글로벌 임상 3상(AMPLITUDE-M) 결과도 발표됐다. 연구 결과에 따르면, 제2형 당뇨환자에게 에페글레나타이드를 투여할 때 우수한 혈당조절 및 체중감소 효과가 확인됐으며 치료효과 또한 장기간 안정적으로 유지됐다. 치료 30주차에 위약 대비 모든 용량에서 당화혈색소(HbA1c)가 통계적으로 우월한 개선을 보였다. "시작 단계지만…" 자체개발 성과 내민 국내사들 다른 국내사들도 임상 3상은 아니지만 자체 개발 중인 치료제의 임상 성과와 계획 등을 내놓으며 세계 당뇨병 시장에 도전장을 내밀었다. 대표적인 제약사를 꼽는다면 유한양행과 동아에스티, 일동제약 등이다. 유한양행의 경우 자체적으로 지속형 비만치료제 신약으로 개발 중인 YH34160의 전임상 효능시험 결과를 발표했다. YH34160은 유한양행에서 자체 개발 중인 지속형 비만 치료 후보물질이다. 새로운 식욕 억제 기전을 가진 GDF15 단백질의 지속형 변이체 약물이다. 주로 뇌에 존재하는 GDF15 수용체에 특이적으로 결합해 식욕 억제를 통한 체중 감량을 유도한다. 25일부터 29일(현지시간)까지 미국당뇨병학회(ADA 2021) 연례학술대회가 온라인방식으로 개최되고 있다. 기존 경구용 비만 치료제의 경우 주로 중추신경계에 작용해 의존성과 심혈관계 부작용 우려가 있었다. YH34160은 단백질 엔지니어링을 통한 생리 활성 개선 물질로 대조 물질 대비 우수한 활성을 나타냈으며, 마우스 및 원숭이에서의 약물 동태 시험을 통해 긴 반감기를 가진 지속형 치료제임이 확인돼 사람에서 주1회 투여 가능할 것으로 예측됐다. 일동제약은 제2형 당뇨병치료제 후보물질 'IDG16177'에 대한 연구 성과를 포스터로 발표했다. 발표에 따르면, 비임상 시험 결과 IDG16177은 체외실험에서 파시글리팜에 비해 더 우수한 활성을 보였고, 파시글리팜보다 100배 낮은 농도에서도 인슐린 분비를 유도하는 것으로 나타났다. ​ 또한, 동물실험 결과 약동학적(PK, pharmacokinetic) 측면에서 약물 흡수가 우수하였으며, 다수의 동물 모델에서 파시글리팜 대비 30배 낮은 용량에서도 상대적으로 우수한 혈당 조절 능력을 보였다. ​ 마지막으로 동아에스티도 제2형 당뇨병치료제 'DA-1241'의 미국 임상 1b상 결과를 발표했다. 미국 임상1b상은 정상인 및 제2형 당뇨병 환자 대상 반복 투여, 용량 증량 시험으로 진행됐다. 당뇨병 환자들은 메트포르민을 복용하면서 위약 및 시타글립틴 또는 DA-1241 25, 50, 100 mg을 1일 1회 8주간 복용했다. 대조시험, 이중눈가림, 무작위배정 시험으로 진행된 임상시험에서 DA-1241의 우수한 임상적 유의성이 확인됐다. 동아에스티 관계자는 "앞서 많은 제약사가 GPR119 agonist 계열 치료제 개발을 진행했으나 임상적 유효성 입증에 실패한 것에 비해, 비임상에서 유효성이 개선된 후보물질을 도출하고 그 특징을 탐색적 임상에서 확인했다는 데 큰 의의가 있다"며 "당뇨병 환자에서 약물의 작용이 성공적으로 검증된 것에 힘입어 연내에 임상 2상 IND를 신청할 계획"이고 말했다.

메디칼타임즈=문성호 기자 동아ST는 신약으로 개발 중인 제2형 당뇨병치료제 'DA-1241'의 미국 임상 1b상에서 혈당강하 효과를 확인했다고 8일 밝혔다. 이번 임상결과는 올해 6월 개최 예정인 미국당뇨병학회에서 발표할 계획으로, 초록집 제출을 완료했다. DA-1241은 GPR119 agonist(작용제) 기전의 First-in-class 신약이다. GPR119(G protein-coupled receptor 119)는 췌장의 베타세포에 존재하는 수용체로, 활성화되면 포도당이나 지질 대사 산물의 양에 따라 인슐린 분비를 증가시킨다. DA-1241은 이 수용체를 활성화해 저혈당 위험없이 식후 혈당을 개선한다. GPR119는 소장과 간에서도 발견되며, 활성화되면 소장에서는 지질대사에 관여하는 GLP-1(glucagon-like peptide-1)의 분비를 증가시켜 지방의 혈중 이동을 억제하고, 간에서는 지방산 생합성을 억제한다. DA-1241은 소장과 간에서 GPR119를 활성화해 이상지질혈증도 개선할 것으로 기대된다. 미국 임상1b상은 정상인 및 제2형 당뇨병환자 대상 반복 투여, 용량 증량 시험으로 진행됐다. 당뇨병환자들은 메트포르민을 복용하면서 위약 및 시타글립틴 또는 DA-1241 25, 50, 100 mg을 1일 1회 8주간 복용했다. 대조시험, 이중눈가림, 무작위배정 시험으로 진행된 임상시험에서 DA-1241의 우수한 임상적 유의성이 확인됐다. GPR119 활성화에 따른 식후혈당 감소 효과를 평가하기 위한 혈당증가분의 곡선하면적(incremental AUE0-4h) 측정 결과에서는 복용 전 대비 DA-1241 100 mg(-13.8%)이 시타글립틴 100 mg (-9.0%)과 유사한 혈당개선을 효과를 나타냈고, 위약(+10.5%) 대비 매우 우수한 혈당개선 효과를 나타냈다. 공복혈당 및 연속혈당측정을 통한 혈당변동성 지표에서는 시타글립틴과 유사한 수준을 보였다. 특히 DA-1241은 복용 시 GLP-1의 분비량이 증가하는 것으로 나타나 체내에서 DA-1241의 GPR119 수용체 활성화가 확인됐다. 시타글립틴은 복용 시 시간이 경과하면서 GLP-1 분비가 감소되는 것으로 나타났다. 이 밖에도 임상적으로 의미 있는 부작용은 관찰되지 않았으며, DA-1241 100mg(-2.2%, -1.57kg)이 위약(-0.3%)과 시타글립틴(-0.3%) 대비 상대적으로 높은 체중 감소효과를 나타냈다. 동아ST 관계자는 "GPR119 agonist 계열 치료제의 우수한 혈당강하, 이상지질혈증 개선 효과에 주목해 앞서 많은 제약사가 개발을 진행했으나 임상적 유효성 입증에는 실패했었다"며 "다양한 유도체 연구로 유효성을 갖는 후보물질 도출을 통해 미국 임상 1b상까지 완료한 만큼, 향후 진행될 임상2상에 만전을 기해 DA-1241의 성공적인 개발을 위해 노력하겠다"고 말했다.

메디칼타임즈=최선 기자 지난 7일부터 5일 일정으로 진행된 미국당뇨병학회(ADA 2019) 연례학술대회가 성황리에 마무리됐다. 메인세션으로 부각되진 않았지만 180개 이상의 세션 강의와 2000건 이상의 연구 발표 중 다양한 가능성이 읽히는 연구들이 학회 참석자들의 눈길을 사로잡았다. 국내 의료진, 제약사를 중심으로 도출한 당뇨병 장기 코호트 연구 결과나 신약 후보 물질, Dpp-4 억제제와 췌장염의 위험성 등 관심을 받은 연구를 정리했다. ▲당뇨치료제가 췌장염 부추긴다? 장기간 코호트 연구 먼저 DPP-4 억제제와 췌장염의 연관성에 관련한 연구가 포스터 발표됐다. 이민성 등 국내 연구진은 국민건강보험에 등재된 자료를 기반으로 급성 및 만성 췌장염과 DPP-4i가 관련이 있는지 조사했다. 연구는 새로 진단된 제2형 당뇨병 환자를 대상으로 2007년부터 2013년까지 항 당뇨병 약물(n=33,208)으로 치료 한 환자를 대상으로 했다. 이중 10,210명은 신규 DPP-4i 사용자, 22,998명은 DPP-4i 이외의 당뇨병 치료제 신규 사용자였다. 연구 결과 성, BMI, 흡연 및 음주 상태, 주거 지역 등을 조정 한 후에도 DPP-4i는 췌장염의 위험(aHR) 1.26, 95 % CI 1.06-1.50)을 유의하게 증가시켰다. 6개월의 약물 사용 시차를 적용했어도 췌장염 발생 위험은 여전히 ​​통계적으로 유의(aHR 1.23, 95 % CI 1.01-1.51). 하위 집단 분석에서 췌장염 위험은 높은 합병증 점수를 가진 피험자에서만 나타났으며, 이는 DPP-4i 사용에 의한 췌장염의 위험을 증가시키는 임상적 요인을 시사한다. 한편 헤모글로빈 당화지수(hemoglobin glycation index, HGI)와 만성신장질환(CKD)과의 관련성을 연구한 결과도 공개됐다. 허지혜 연구진은 HGI와 CKD 사이의 연관성을 조사하기 위해 당뇨병이나 당뇨병이있는 2,187 명을 대상으로 전향적 코호트 연구를 실시했다. HGI는 측정된 HbA1c에서 예측된 HbA1c을 뺀 값으로 계산됐으며, HbA1c와 공복 혈장 포도당 수준 사이의 선형 관계로부터 계산됐다. CKD의 전체 유병률은 10년 추적 기간 동안 335건(15.3%)였다. CKD의 발병은 HGI 값 순서에 따라 유의하게 증가했지만 HbA1c 값에 따라서는 이러한 현상이 나타나지 않았다. 다변량 분석에서 가장 높은 HGI 값을 지닌 그룹의 CKD 위험도는 1.57(95 % CI, 1.06-2.34)로 HbA1c를 조정 한 후에도 유의하게 높았다. 높은 HGI 값은 당뇨병이나 당뇨병을 앓고있는 치료 경험이없는 피험자에서 CKD 발병 위험 증가와 관련이 있다. 이러한 결과는 HGI가 HbA1c 수준과 관계없이 내당능 장애가있는 환자에서 CKD를 예측하기 위한 추가 정보를 제공할 수 있다는 뜻이다. ▲당뇨병 발병 가능성 찾아라…바이오마커에 주목 이번 ADA 2019에서는 당뇨병의 발병 과정과 합병증 가능성을 사전 진단하기 위한 바이오마커에 대한 연구도 활발했다. 이상배 등의 연구진은 당뇨병성 신장 질환(Diabetic nephropathy, DN)의 바이오마커로 당단백질 sCD93을 제시했다. 현재 DN의 진단에는 알부민뇨와 사구체여과율(eGFR)이 사용되고 있지만, 두 예측값의 정확도가 떨어진다는 단점이 있다. 연구진은 sCD93이 DN의 새로운 바이오마커가 될 것이라는 가설을 세우고 제2형 당뇨병 환자 97명의 혈청 sCD93과 DN의 연관성을 평가했다. 그 결과 sCD93이 높은 그룹에서 eGFR 수준이 더 낮고 CKD의 발병 확률이 더 높다는 것을 확인했다. SCD93의 로그값 역시 알부민 대 크레아티닌 비율(ACR)이 (r=0.229, p=0.028)와 유의하게 연관돼 있었다. 한편 김경수 등 연구진은 트리글리 세라이드 포도당 (TyG) 지수를 사망률과 무알콜 지방성 간 질환/비알콜성 지방 간염의 예측 인자로 제시했다. 연구진은 한국인 318,224명을 대상으로 TyG 지수와 사망률과의 관련성을 평가했다. 먼저 NGT를 보면 높은 TyG 지수가 모든 원인으로 인한 사망 위험 증가와 관련이 있었다(HR 1.12, 95 % CI 1.03-1.22). 심혈 관계 질환 (HR 1.26, 95 % CI 1.02-1.55), 간 질환 (HR 1.26, 95 % CI 1.02-1.55) 또한 관련성이 있었지만 나이, 성별, BMI 지수로 조정한 이후에는 암과는 관련성이 없었다. 또 연구진은 지방간 지수(FLI)보다 TyG 지수가 비알콜성지방간염(NAFLD/NASH) 예측 인자로 적절하다는 제안을 내놓았다. 저근육증이 내분비 대사에 미치는 영향에 대한 탐구도 이뤄졌다. 남문석 연구진은 제2형 당뇨병 환자를 대상으로 골격근 질량과 죽상 동맥 경화증 사이의 관계를 연구했다. 외래 진료소에서 2003년부터 2016년까지 총 8,918명의 환자를 대상으로 총 경동맥 평균 CIMT 값을 측정했다. 그 결과 근육량지수가 감소할 수록 경동맥 판이 증가하면서 근육질량과 경동맥 플라그와의 상관성이 있는 것으로 나타났다. 이외 골격근질량지수와 비알콜성지방간염의 연관성을 밝힌 연구나 한국인 고령 당뇨병 성인 거주 지역에서의 저근육증 유병률을 조사한 결과 역시 근육량과 내분비 대사 사이의 연관성을 암시한다. ▲잠재력 보인 국산 당뇨신약 후보 물질 동아에스티가 개발 중인 신규 기전의 당뇨병치료제 DA-1241도 포스터 발표를 통해 잠재력을 확인했다. 미국 임상 1b를 진행하고 있는 GPR119 작용제 DA-1241은 NASH로의 적응증 확대를 계획하고 있다. 다른 G단백질 결합 수용체(GPR)119 작용제와는 달리 DA-1241은 이전 연구들에서 포도당과 지질대사에 장기적인 유익한 효과를 보여왔다. 김진희 연구진 등이 참여한 연구에서는 시험관내 및 생체내 DA-1241의 당뇨병 효과를 조사했다. DA-1241의 효능은 글루카곤 유사 펩타이드-1(GLP-1) 수준, 포도당신생합성, 간의 오토파지 변화로 평가했다. DA-1241은 12주(n=34) 동안 고지방식량(HFD)을 섭취한 C57BL/6J 생쥐를 대상으로 관리됐으며, 혈청 인슐린과 GLP-1 수준은 8주차 경구 포도당 내성 테스트로 측정됐다. 연구 결과 DA-1241은 혈청 GLP-1과 인슐린 수치를 증가시켜 경구 포도당 내성을 개선했다. DA-1241은 혈청 GLP-1과 인슐린 수치를 증가시켜 경구 포도당 내성을 개선했다. 공복 혈당 수치가 낮아졌고, DA-1241 투약 쥐에서 인슐린생성지표(insulinogenic index)도 개선됐다. 단, DA1241 치료를 받은 INS1E 세포에서는 인슐린 분비에서 의미있는 변화는 없었다. DA-1241은 당신생성 효소의 발현을 감소시키고 HepG2 세포에서의 세포 자가 포식 현상을 차단했다. 이러한 연구결과는 GLP-1 분비 개선과 간에서의 당생성 억제, 세포 자가 포식 차단이 혈당 조절 개선과 관련이 있음을 보여준다.