LDL를 감소시키고, HDL을 높일 목적으로 연구 중인 약제 Evacetrapib가 단독치료나 스타틴과의 병용치료에서 지난번 독성으로 퇴출된 다른 CETP 억제제인 torcetrapib와 다르게 안정성을 보여 주었다는 연구결과가 온라인판 JAMA에 소개되었다.

2상 연구에서 Evacetrapib는 40mg, 100mg 그리고 500mg을 단독 사용하여 대조군에 비해서 LDL을 14%에서 36%까지 줄이고, 동시에 HDL을 54%에서 129% 증가시켰다고 클리블랜드 클리닉의 스티븐 J 니콜스 박사팀이 발표했다.

더욱이 이 약제 100mg을 심바스타틴(조코) 40mg, 아토바스타틴(리피토) 20mg, 또는 로슈바스타틴(크레스토) 10mg과 병용치료 했을 때, HDL의 증가가 스타틴 단독치료했을 때보다 79%에서 89% 증가했으며, LDL은 11%-14% 감소했다고 한다.

공동연구자인 니쎈 박사는 연구결과는 주목할만 하지만 아직 HDL의 증가정도에 관계없이 임상적으로 유용할지에 대해서는 아직 불확실하고, 용량대비 안정성 면에서도 고무적이나 임상적 유용성에 관해 언급하기에는 아직 이르다고 했다.

하지만 현재 제 3상임상을 속히 시작할 충분한 근거를 확보했다고 부연했다.

이번 연구는 2010년 4월에서 2011년 1월까지 LDL 증가와 HDL의 감소를 보였던 398명의 환자에서 진행되었다. 그 동안 어떠한 안정성 문제도 없어, 간, 신장 및 근육이상도 보이지 않아 한마디로 말끔했다고 니쎈 박사는 말했다.

지난 torcetrapib 연구에서 과도한 사망률을 보였던 혈압에 관한 문제가 CETP 길항제의 특별한 관심사이다. Evacetrapib는 매우 효과적으로 HDL을 올리고, LDL를 감소시킬 뿐만 아니라 혈압을 증가시켰다.

이번 연구에서도 심바스타틴 단독치료군에 비해 evacetrapib 병용치료군에서 이완기 혈압의 상승이 있었으나 다른 혈관과 연관된 돌출된 결과는 없었다.

결과와 함께 실린 사설에서 보스턴, 브리검 여성병원 크리스토퍼 P 캐넌박사는 HDL 의 핸들을 쥐고 환자들에게 이득이 될 것이라 생각하는 소위 좋은 콜레스테롤이라는 HDL을 조작하는 길을 찾는 것은 지질치료의 성배가 될 것이라고 말했다.

캐넌 박사는 이 연구의 제한점으로 치료기간이 단지 12주라는 점과 고용량인 500mg으로 치료한 환자군이 너무 적다는 점이라고 지적했다. 그는 지난 봄 이번 연구약제와 같은 계열인 anacetrapib의 인상적인 제2상 임상연구 결과를 발표했었다.

니쎈 및 캐넌 박사 모두, 지난 25년간 새로운 동맥경화를 치료할 새로운 계열의 약제가 시장에 나오길 애타게 기다려왔다고 언급했다.